Антигистаминные препараты для детей
Антигистаминные препараты в педиатрии
Распространенность аллергических заболеваний у детей постоянно увеличивается, и сегодня аллергопатологии являются ведущей причиной заболеваемости в детской практике[1]. Поэтому вопросы применения антигистаминных препаратов в детском возрасте — очень актуальны. Вспомним основные особенности группы, а затем поговорим об отдельных представителях в контексте педиатрии.
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: механизм действия и применение
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов применяются для облегчения гистамин-опосредованных симптомов при различных аллергических состояниях, в том числе при не анафилактических аллергических реакциях, атопическом дерматите, аллергическом рините и конъюнктивите, хронической спонтанной крапивнице, анафилаксии, пищевой аллергии. Кроме того, антигистаминные препараты назначают для профилактики астмы, а также при хроническом кашле.
Антигистаминные средства относятся к числу наиболее часто используемых лекарственных средств, в детской практике[2]. Гистамин – основной медиатор в патогенезе аллергических реакций в гладких мышцах, слизистых оболочках и коже. При воздействии аллергена антиген связывает специфический иммуноглобулин Е (IgE), связанный с поверхностью тучных клеток и базофилов, и приводит к их дегрануляции с выделением гистамина и других провоспалительных медиаторов. Высвобождающийся гистамин связывается с рецепторами G-белка на различных клетках окружающих тканей и сосудов.
Антигистаминные препараты – антагонисты гистаминовых рецепторов, возвращающие равновесие тучным клеткам и базофилам и уменьшающие влияние медиаторов воспаления. Они подавляют сокращение дыхательной, сосудистой, желудочно-кишечной гладкой мускулатуры и уменьшают активируемую гистамином секрецию слюнных и слезных желез.
Классификация антигистаминных препаратов
Выделяют два поколения антигистаминных препаратов:
Первое поколение отличается низкой селективностью к Н1-рецепторам. Его представители также блокируют мускариновые, холинорецепторы, альфа-адренорецепторы, серотониновые рецепторы и ионные каналы[3,4]. Кроме того, представители первого поколения липофильны, за счет чего легко проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в центральную нервную систему, проявляя седативный эффект. Препараты первого поколения: хлорфенирамин (входит в состав порошков для симптоматического лечения ОРВИ), гидроксизин, прометазина гидрохлорид.
- Сонливость при приеме препаратов этой группы варьирует от 40% случаев при применении хлорфенирамина до 80% после приема гидроксизина[5].
- Возможна парадоксальная стимулирующая реакция на ЦНС у детей при приеме высоких доз.
- Среди других проявлений действия на центральную нервную систему – нарушение координации, головокружение, вялость, снижение внимания.
- Применение при аллергическом рините у детей усугубляет связанное с аллергической реакцией снижение способности к обучению[6].
- Тормозит развитие ранней фазы аллергической реакции.
Второе поколение антигистаминных включает препараты, которые в незначительной степени проникают через ГЭБ и оказывают минимально выраженное седативное действие, а также обладают селективностью по отношению к периферическим Н1-гистаминовым рецепторам. Для них характерно быстрое начало действия. Так, цетиризин имеет начало действия, сопоставимое с хлорфенирамином, поэтому его целесообразно применять при неанафилактических пищевых реакциях у детей.
- Среди отличий препаратов второго поколения – более продолжительный терапевтический эффект (до 24 часов) по сравнению с представителями первого поколения.
- Отсутствие способности блокировать другие типы рецепторов.
- Блокируют развитие как ранней, так и поздней фазы аллергического воспаления.
В длительных исследованиях была изучена безопасность только трех антигистаминных препаратов, и все они – представители второго поколения. Это цетиризин[7], левоцетиризин[8] и лоратадин[9].
Наиболее часто применяемые в детской практике антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты I поколения*
Наиболее частый побочный эффект – угнетение ЦНС, выраженность которого варьирует от легкой сонливости до глубокого сна. Через несколько дней терапии седативные эффекты уменьшаются.
Наиболее частый побочный эффект – угнетение ЦНС, выраженность которого варьирует от легкой сонливости до глубокого сна. Через несколько дней терапии седативные эффекты уменьшаются.
Другие побочные эффекты: головная боль, психомоторные нарушения, сухость во рту, помутнение зрения, затруднение или задержка мочеиспускания, запоры.
Антигистаминные препараты II поколения*
Как правило, препараты второго поколения не вызывают побочных эффектов в виде сонливости или антимускариновых эффектов
| Показания | Возраст | |
| Антигистаминные препараты I поколения* | ||
| Хлоропирамин | Крапивница, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, контактный дерматит, кожный зуд | таблетки, раствор для в/в и в/м введения: с 3 лет |
| Клемастин | Для приема внутрь: крапивница, геморрагический васкулит, ринит, поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы. Для парентерального введения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок, профилактика аллергических проявлений | таблетки и раствор для в/в и в/м введения: с 12 лет |
| Гидроксизин, в России зарегистрирован как анксиолитик, с одним из показаний — симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения | Зуд | таблетки: с 3 лет |
| Прометазин | Симптоматическое облегчение проявлений аллергии – аллергического ринита, бессонницы, ассоциируемой с крапивницей и зудом | р-р д/в/в и в/м введения: с 2 лет, назначение до двух лет чревато летальным торможением дыхания, в возрасте двух лет назначают с особой осторожностью в минимальных терапевтических дозах |
| Антигистаминные препараты II поколения* | ||
| Цетиризин | Аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница, атопический дерматит | таблетки: с 6 лет; капли: с полугода. До года назначается только врачом и под строгим медицинским контролем |
| Лоратадин | Симптоматическое лечение аллергии – аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы | таблетки: с 3 лет при массе тела не менее 30 кг |
| Фексофенадин | -«- | таблетки: с 12 лет |
| Левоцетиризин | -«- | сироп: с полугода; таблетки: с 6 лет |
| Дезлоратадин | -«- | капли, сироп: с полугода, таблетки: с 12 лет |
| Олопатадин | Сезонный аллергический конъюнктивит | глазные капли: с 3 лет |
| Азеластин | Аллергический конъюнктивит, сезонный аллергический конъюнктивит, круглогодичный конъюнктивит, сезонный и круглогодичный АР | капли глазные: с 4 лет; спрей назальный: при аллергическом рините с 6 лет, при вазомоторном рините с 12 лет |
*таблица включает зарегистрированные в ГРЛС препараты.
Список литературы
- Chad Z. Allergies in children //Paediatrics & child health.2001; 6 (8): 555-566.
- Asher MI, Montefort S, Bjorksten B, et al. Worldwide time trends in the prevalence of symptoms of asthma, allergic rhinoconjunctivitis, and eczema in childhood: ISAAC Phases One and Three repeat multicountry cross-sectional surveys. [Erratum appears in Lancet 2007;370(9593):1128] //Lancet 2006; 368: 733–743.
- Simons FE. Advances in H1-antihistamines. [Review] [120 refs] //N Engl J Med 2004; 351: 2203–17.
- Church MK, Church DS. Pharmacology of antihistamines //Indian J Dermatology 2013; 58: 219–24.
- Scadding G. Optimal management of nasal congestion caused by allergic rhinitis in children: safety and efficacy of medical treatments. Paediatr //Drugs. 2008; 10: 151-162.
- Simons F.E.R. Prospective, long-term safety evaluation of the H1-receptor antagonist cetirizine in very young children with atopic dermatitis. ETAC Study Group. Early Treatment of the Atopic //Child. J. Allergy Clin. Immunol. 1999; 104: 433-440.
- Simons F.E.R. Early Prevention of Asthma in Atopic Children (EPAAC) Study Group. //Pediatr. Allergy Immunol. 2007; 18: 535-542.
- Grimfeld A., Holgate S.T., Canonica G.W. et al. Prophylactic management of children at risk for recurrent upper respiratory infections: the Preventia I Study //Clin. Exp. Allergy. 2004; 34: 1665-1672.
