Идентификатор рекламы LdtCKVmrD
Онлайн-обучение медицинских специалистов
Чаты с коллегами
+7 499 213-05-00

Краткий обзор современных антацидов: механизмы действия и группы

Современные антациды: краткий обзор

Кислотозависимые заболевания – большая группа нозологий, в патогенезе которых значимую роль играет соляная кислота (HCl). Её связывание в просвете желудка лежит в основе механизма действия антацидных препаратов, которые сохраняют свою нишу в ряду средств, применяемых для лечения этих патологий.

Следует отметить, что антациды, в отличие от блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, которые практически не применяются в современной медицине, не утратили своего значения и продолжают широко использоваться. Сегодня они являются одним из самых востребованных классов препаратов. Только в США ежегодные продажи антацидов достигают около 1 млрд долларов2. В России зарегистрировано более 50 торговых названий антацидов (как монопрепаратов, так и комбинаций). 

Феномен популярности антацидов объясняется сочетанием их фармакологических свойств, хорошей переносимости и доступности для пациентов. Во всем мире препараты этой группы относятся к безрецептурной группе.  

Механизм действия и фармакокинетика антацидов

Все антациды работают в просвете желудка. Немаловажно, что антациды снижают протеолитические свойства желудочного сока, уменьшают раздражающее действие соляной кислоты на слизистую оболочку желудка и повышают внутрижелудочный pH до 4,0-5,0, что приводит к ослаблению действия агрессивных факторов3.

Сила действия антацидов определяется  показателем кислотонейтрализующей активности (КНА). КНА рассчитывают как количество 1 N соляной кислоты, которое титруется до pH 3,5 определенной дозой препарата за установленный промежуток времени, и выражается в миллиэквивалентах. Низкая КНА составляет < 200 мэкв/сутки, средняя – 200-400 мэкв/сутки, высокая > 400 мэкв/сутки3

Скорость наступления эффекта зависит от скорости растворения препарата и его лекарственной формы. Самое быстрое начало действия характерно для натрия гидрокарбоната, кальция карбоната и магния гидроксида – они довольно легко растворяются в желудке. Растворимые лекарственные формы, в частности, суспензии, также быстрее начинают работать по сравнению с твердыми (таблетками). 

Продолжительность действия антацидов во многом зависит от скорости эвакуации из желудка, которая в свою очередь определяется временем приема пищи. Так, антацид, который принимают после еды, больше времени задерживается в желудке и соответственно дольше действует по сравнению с препаратом, принимаемым до еды3

Всасывающиеся антациды

Все антациды делят на две большие группы: всасывающиеся и невсасывающиеся.

Всасывающиеся антациды быстро нейтрализуют кислоту, однако действуют непродолжительное время и обладают эффектом «рикошета» за счет стимуляции вторичной желудочной секреции. Это обусловлено стимуляцией гастропродуцирующих клеток и непосредственным действием катионов антацида на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка1,4.

К всасывающимся антацидам относятся:

  • натрия гидрокарбонат, или пищевая сода;
  • магния окись, магния карбонат основной;
  • кальция карбонат (основной и осажденный);
  • смесь Бурже (бикарбонат, сернокислый и фосфорнокислый натрий).

Побочные эффекты

При длительном приеме высоких доз всасывающихся антацидов (30-50 г кальция карбоната в сутки) с большим количеством молока может развиваться молочно-щелочной синдром (синдрома Бернетта), который проявляется тошнотой, рвотой, жаждой, разрушением зубов и образованием камней в почках1,4. Длительное применение всасывающихся антацидов, содержащих кальций, может привести также к развитию запоров, гиперкальциемии, появлению кальциевых камней в почках, системному алкалозу. 

Невсасывающиеся антациды

Невсасывающиеся антациды, как правило, представляют собой смесь аморфных веществ, включающих алюминий и магний. Основной механизм действия этих препаратов связан с адсорбцией соляной кислоты, поэтому их эффект проявляется позже, чем всасывающихся антацидов, однако и длится он дольше, до 3 часов. Невсасывающиеся антациды превосходят всасывающиеся и по КНА. Кроме того, для препаратов этой группы характерны дополнительные терапевтические свойства1:

  • обладают цитопротективными свойствами за счет стимуляции синтеза простагландинов;
  • активируют выработку бикарбонатов;
  • увеличивают продукцию гликопротеинов желудочной слизи;
  • связывают фактор роста и фиксируют его в области эрозивно-язвенных дефектов, активируя таким образом пролиферацию клеток, развитие сосудистой системы и регенерацию тканей;
  • обладают обволакивающими и адсорбирующими свойствами за счет связывания лизолецитина и желчных кислот, оказывающих повреждающее действие на верхние отделы ЖКТ3
  • помогают предотвращать повреждение эндотелия капилляров подслизистого слоя ульцерогенными веществами
  • улучшают регенерацию эпителиальных клеток и стимулировать микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка3,4.

Еще одно положительное свойство антацидов, в частности, алюминийсодержащих, – способность уменьшать алкогольные повреждения слизистой желудка4.

Невсасывающиеся антациды подразделяют на несколько групп1:

  1. алюминиевые соли фосфорной кислоты;
  2. алюминиево-магниевые комбинации, в частности, алгелдрат + магния гидроксид;
  3. алюминиево-магниевые комбинации + альгинат;
  4. алюминиево-магниевые комбинации + бензокаин;
  5. алюминиево-магниевые комбинации + симетикон;
  6. комбинации соединений алюминия, магния и кальция, например, гидроталцит, гидроталцит и магния гидроксид и др.

Побочные эффекты

Наиболее распространенный побочный эффект невсасывающихся антацидов – запор, обусловленный угнетением моторной функции кишечника и вяжущим эффектом солей алюминия. При длительном применении и приеме в высоких дозах препараты этой группы могут вызывать и более серьезные неблагоприятные реакции, в частности, нарушают минеральный костный обмен, способствуют развитию энцефалопатии, нарушению функции почек4

Вследствие способности невсасывающихся антацидов образовывать в тонком кишечнике соли фосфата алюминия может нарушаться всасывание фосфатов и возникает гипофосфатемия, типичные симптомы которой – слабость и недомогание. При выраженном дефиците фосфатов развивается остеопороз и остеомаляция. Кроме того, на фоне гипофосфатемии увеличивается всасывание кальция, что сопряжено с повышением уровня кальция в моче и крови и образованием кальциевых конкрементов в почках. Поэтому антациды, содержащие алюминий, назначают с особой осторожностью в детском и пожилом возрасте, а фосфат алюминия противопоказан во время беременности4

NB!

Все невсасывающиеся антациды снижают абсорбцию других препаратов при совместном применении, поэтому, отпуская их, важно предупредить посетителя о том, что промежуток между приемом первых и вторых должен составлять не менее 2 часов4. Основными показаниями к применению антацидов служат симптомы кислотозависимых заболеваний (язвенной болезни, гастрита), гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, связанная с диспепсией. Как правило, их рекомендуют в составе монотерапии для купирования легких и нечастых проявлений – изжоги, рефлюкса и боли в эпигастрии, возникающих изредка, не чаще 1 раза в неделю, например, после погрешности в диете5. При выраженных симптомах препаратами выбора становятся ингибиторы протонной помпы. 

Таблица действующих веществ и лекарственных форм антацидов

Действующее веществоЛекарственная формаДозированиеОсобенности приемаОсобые указания
Всасывающиеся антациды
Кальция карбонат+ магния карбонатТаблетки жевательные1-2 таблетки Максимальная суточная доза 16 таблетокЗа 1-2 часа до или приема других препаратовМаксимальная суточная доза 16 таблеток в сутки
Невсасывающиеся антациды
Алюминия фосфатГель для приема внутрь1-2 пакетика 2-3 раза в суткиПри ГЭРБ, сразу после еды, при язвенной болезни через 1-2 часа после еды, при функциональных заболеваниях кишечника натощак и на ночьПроявляет* обволакивающее и адсорбирующее действие, снижает протеолитическую активность пепсина
Алгелдрат + магния гидроксидТаблетки жевательные, суспензия для приема внутрь1-2 таблетки/1 пакетик через 1-2 часа после еды и на ночь, суточная доза 12 таблеток/6 пакетиковПри ГЭРБ за 30-60 мин. До еды, при язвенной болезни за 30 мин. До еды.Проявляет обволакивающее и адсорбирующее действие, снижает протеолитическую активность пепсина, курс лечения не более 3 мес.
Алгелдрат + бензокаин + магния гидроксидСуспензия для приема внутрь5-10 мл 3-4 раза в деньЗа 10-15 минут до едыПроявляет местное обезболивающее действие при наличии выраженного болевого синдрома
Алюминия гидроксид-магния карбонат + магния гидроксидТаблетки для рассасывания1-2 таблетки 4-6 раз в деньЧерез 1 час после приема пищи или перед сномПодавляет действие пепсина, лизолецитина, желчных кислот, устраняет диспепсические явления
ГидроталцитТаблетки жевательные1-2 таблетки через 1-2 часа 3-4 раза в день, максимальная суточная доза 12 таблетокПосле приема пищи и перед сномПроявляет гидропротективное действие за счет длительного связывания пепсина, соляной кислоты, желчных кислот, активирует собственные факторы защиты желудка

Ссылки

  1. Иванова О. И., Минушкин О. Н. Антациды в современной терапии кислотозависимых заболеваний //Медицинский совет, 2015. № 13. С. 30-37.
  2. Симаненков В. И., Тихонов С. В., Лищук Н. Б. Антациды: востребованы ли они в эру ингибиторов протонной помпы? //РМЖ, 2017. Т. 25. № 3. С. 157-161.
  3. Фадеенко Г. Д. Роль и место антацидов в лечении кислотозависимых заболеваний //Здоровье Украины, 2007. № 20/1. С. 30-32.
  4. Плотникова Е. Ю. Актуальность антацидов и альгинатов в лечении заболеваний органов пищеварения //Лечащий врач, 2015. № 2. С. 58-64.
Досье
Фото профиля
Вы успешно зарегистрированы!
На вашу почту отправлено письмо с подтверждением регистрации
Вам отправлено письмо с подтверждением регистрации.
Перейдите по ссылке в письме для подтверждения вашей почты
Вам отправлено письмо с восстановлением пароля.
Перейдите по ссылке в письме для создания нового пароля
Ваша почта успешно подтверждена