Лекарственные препараты, содержащие железо: классификация, применение, плюсы и минусы лекарств
Пероральное железо “без воды”: особенности препаратов, которые важно помнить врачам. + 3 наглядных таблицы
ЖДА — очень распространенное состояние, встречается у 20-25% населения (1). Восполнить уже возникший дефицит железа продуктами питания невозможно, поскольку максимально возможное количество, которое может всосаться из пищи — 2,5 мг/сут (2), а для достижения лечебного результата необходимо обеспечить поступление элементарного железа в дозе от 100 до 300 мг в сутки, что возможно только из лекарственных препаратов железа (3).
Препаратов для восполнения недостатка железа в настоящее время много. По способу введения их можно разделить на пероральные и парентеральные. В данной статье подробно рассмотрим фармакологические особенности пероральных форм.
Согласно принятому стандарту для профилактики и лечения ЖДА основу терапии составляют пероральные ЛС, содержащие Fe.
Пероральные препараты принципиально делят на:
- препараты, содержащие двухвалентное железо (диссоциирующие соли);
- препараты трехвалентного железа (железосодержащие хелатные комплексы).
Табл. 1 Классификация пероральных препаратов железа
Препараты железа (II)
Плюсы: Двухвалентное железо поступает в кровь быстрее трехвалентного, поэтому препараты двухвалентного железа обеспечивают выраженный прирост гемоглобина, особенно в начале лечения (4).
Минусы:
- Пассивная диффузия железа из солевых препаратов обуславливает риск их передозировки. Это чревато развитием гемосидероза и гепатотоксичности. Высокий уровень сывороточного железа может привести к изменению иммунного статуса и обострению хронических инфекций.
- Соли железа взаимодействуют в кишечнике с компонентами пищи (кофе, чай, яйца, молоко и др.) и рядом ЛС. Пища снижает биодоступность солевых препаратов железа, поэтому их надо применять за 1 час до еды. Антациды, препараты кальция, тетрациклины, левомицетин, пеницилламин и пр. также затрудняют абсорбцию железа.
- При всасывании в кишечнике на этапе перехода из Fe++ в Fe+++ из ионных соединений железа высвобождаются свободные радикалы, которые повреждающе действуют на слизистую. Возникают диспептические расстройства (тошнота, тяжесть, боль в эпигастрии, рвота, запор, диарея), крайней формой может стать некроз. Оксидативный стресс со стороны органов пищеварения наблюдается более чем у 20% больных при приеме солей двухвалентного железа.
- Также часто из нежелательных побочных реакций при приеме ионных ферропрепаратов встречаются покраснение кожи, металлический привкус во рту, снижение аппетита, потемнение зубов и десен.
- При плохой переносимости их можно принимать с пищей. При этом побочные явления уменьшаются, но ухудшается биодоступность.
Сульфат железа — классическое средство, до сих пор широко применяется при железодифицитных состояниях и считается эталоном по профилактической и лечебной эффективности. Основное соединение железа, входящее в большинство препаратов двухвалентного железа (5). Имеет наилучшую биодоступность, но часто плохо переносится пациентами (6).
Для наилучшей переносимости и защиты слизистой оболочки ЖКТ от раздражающего действия разработаны лекарственные формы с продленным действием. Специальная структура таблеток Сорбифер Дурулес, Тардиферон, Гино-Тардиферон способствует постепенному увеличению концентрации железа в сыворотке крови и исключает накопление местных патологических концентраций железа.
Фенюльс состоит из микродиализных гранул, заключенных в капсулу, что обеспечивает их равномерное высвобождение в ЖКТ. Однако при прохождении лекарственной формы в нижних отделах кишечника всасывания железа не происходит. Соответственно, это приводит к снижению биодоступности по сравнению с непролонгированным сульфатом железа. Кроме того, вопрос переносимости остается спорным. При приеме препаратов с контролируемым высвобождением – количество побочных реакций со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, запоры, боль в эпигастрии) не уменьшается (7).
Фумарат железа (Ферретаб комп.) хорошо переносится. Пролонгированная форма представляет собой капсулу с тремя мини-таблетками железа фумарата и 1 мини-таблеткой фолиевой кислоты (8). Препарат выбора для профилактики и лечения ЖДА беременных.
Глюконат железа (Тотема) Переносится лучше железа сульфата. Медь и марганец в препарате увеличивают биодоступность железа, что позволяет снизить эффективную профилактическую дозу до 50 мг, а лечебную дозу до 100-200 мг (сравните: 100 мг и 100-300 мг для других железосодержащих препаратов). Медь и марганец также нормализуют усвоение железа тканями и блокируют образование свободных радикалов.
Nota Bene! Во избежание негативного воздействия на зубную эмаль жидкие препараты железа (Тотема, Актиферрин) рекомендуется принимать через трубочку.
Препараты железа (III)
Плюсы: Обладают лучшим профилем безопасности. Всасывание железа происходит путем активной контролируемой абсорбции, поэтому передозировка маловероятна (9). Можно принимать с едой, совмещать с другими ЛС, реже вызывают диспептические явления, не вызывают потемнения зубов.
Минусы:
- Меньшая биодоступность по сравнению с солевыми препаратами железа.
- При применении трехвалентного железа также возможны повреждения структурных элементов ЖКТ, а также различных органов и систем. В условиях аноксии при переходе железа из трех- в двухвалентное образуется гидроксил-радикал, который оказывает токсическое действие на печень, сердечно-сосудистую систему, вызывает дисфункцию гормональной, иммунной систем (10, 11).
Табл. 2 Лекарственные формы препаратов железа
Комбинированные препараты железа
- Для повышения биодоступности железа в препараты добавляют стимулятор всасывания железа — аскорбиновую кислоту, которая препятствует окислению железа и поддерживает его в двухвалентной форме.
Nota Bene! Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа в ЖКТ только в том случае, когда ее содержание в препарате в 2–3 раза превышает содержание элементарного железа. Добавки аскорбиновой кислоты в малых дозах менее эффективны.
- Серин также является «носителем» железа, улучшает его всасывание и позволяет снизить дозировку.
- Микроэлементы марганец и медь стимулируют синтез гемоглобина и эритропоэз.
- Также в состав добавляют витамины группы В, которые способствуют усилению профилактического и лечебного эффекта препарата железа.
- Дефицит фолиевой кислоты, участвующей в поддержании нормального эритропоэза, часто сопутствует ЖДА, поэтому ее также добавляют в препараты железа.
Табл. 3 Комбинированные препараты железа
Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
