Топические стероиды: сравнительная характеристика
Сравнительная характеристика топических стероидов (ТГКС)
Появление ТГКС с 1960-х годах в арсенале дерматологов коренным образом изменило возможности терапии многих нозологий. «Революция» в дерматологии произошла в 1952 г., когда впервые был применен гидрокортизон для лечения дерматитов, что стало переломным моментом в терапии воспалительных заболеваний кожи. В 60-е гг. XX века отечественные дерматологи Виктор Александрович Рахманов, Николай Сергеевич Смелов, Александра Александрович Студницин отмечали положительный эффект гидрокортизоновой мази при лечении экземы, нейродермита и других дерматозов. Современный арсенал ТГКС, зарегистрированных в России, насчитывает сегодня около 40 наименований.
В легких случаях наружные средства могут выступать в виде монотерапии , в более тяжелых — в виде дополнения к системной терапии. Но получить хороший эффект от проводимого местного лечения можно лишь при грамотном выборе препарата.
ТГКС оказывают выраженные эффекты:
- Противовоспалительный
- Противозудный
- Противоаллергический
- Сосудосуживающий,
- Противоэкссудативный
- Антипролиферативный.
Формы ТГКС:
- Мази
- Крема
- Лосьоны
- Аэрозоли
- Растворы и суспензии (реже)
К стероидочувствительным дерматозам и состояниям относятся:
- Атопический дерматит /нейродермит
- Аллергический контактный дерматит
- Экзема (различные формы)
- Контактный дерматит (в том числе профессиональный)
- Другие неаллергические дерматиты (в том числе солнечный и лучевой дерматит)
- Реакции на укусы насекомых
- Псориаз
- Себорейное воспаления кожи
- Буллезные дерматозы
- Дискоидная красная волчанка
- Красный плоский лишай
- Экссудативная многоформная эритема
- Кожный зуд различной этиологии
- Эритродермия.
При наружном применении в терапевтических дозах трансдермальное всасывание активного вещества в кровь очень незначительное. Применение окклюзионных повязок, воспаление и кожные заболевания повышают трансдермальное всасывание, что может приводить к увеличению риска системных побочных эффектов, которые в основном характерны при системном применение глюкокортикоидов. Длительное и бесконтрольное использование ТГКС приводит к тяжелым побочным эффектам.Системные побочные эффекты глюкокортикоидов приведены в таблице 1.
Таблица 1. Общие побочные явления при длительном лечении высокими дозами ГК (в т.ч. ТГКС)
Побочное явление |
кортизол |
преднизолон |
метилпреднизолон |
триамцинолон |
дексаметазон |
бетаметазон |
Остеопороз |
++ |
++ |
++ |
++ |
+++ |
+++ |
Язва |
++ |
+++ |
(+) |
++ |
++ |
++ |
Торможение секреции адренокортикотропного гормона |
++ |
++ |
++ |
++ |
+++ |
+++ |
Задержка воды |
+++ |
+ |
(+) |
(+) |
+ |
+ |
Повышение АД |
++ |
+ |
(+) |
(+) |
+ |
+ |
Потеря калия |
++ |
+ |
(+) |
+ |
++ |
+ |
Миопатия |
++ |
(+) |
(+) |
+++ |
++ |
+ |
Инфекция |
++ |
++ |
++ |
++ |
++ |
++ |
Психотропность |
++ |
++ |
++ |
(+) |
+++ |
++ |
Лунообразность |
++ |
++ |
+ |
+++ |
+++ |
+++ |
Гирсутизм |
++ |
++ |
(+) |
++ |
++ |
++ |
Пурпура |
++ |
++ |
++ |
+++ |
+++ |
+++ |
Повышение аппетита |
++ |
++ |
+ |
(+) |
+++ |
+++ |
Именно поэтому, несмотря на то, что не все ТГКС отпускаются по рецепту, лечение подбирает и контролирует врач!
Классификация
Топические стероиды многообразны, и классифицируются на основе их кожных сосудосуживающих способностей и их эффективных доз (силы действия) в сравнении с натуральным гидрокортизоном (кортизолом коры надпочечников). Одно и то же действующее вещество также может относиться к разным классам в зависимости от концентрации (например, 0,025 % и 0,01 %) и основы (гель или мазь). Мази со стероидами считаются самой эффективной формой топических ГКС. Это эмульсии типа «вода в масле», высокая активность которых обусловлена способностью формировать на поверхности кожи непроницаемую для воздуха и влаги пленку и таким образом обеспечивать «эффект компресса» — окклюзию. На основе общепринятых систем классификаций США и ряда других стран (таких, как Великобритания, Германия, Нидерланды, Новая Зеландия), мы составили сравнительную таблицу наиболее часто применяемых ТГКС, см. таблицу 2.
Таблица 2. Классификация ТГКС: МНН,ТН, формы и применение
МНН |
Примеры торговых наименований |
Применение |
||
СЛАБЫЕ |
||||
Гидрокортизон |
|
На более тонкие участки кожи - лицо (в том числе веки), шея, складки,например, под грудью, подмышечная область, локтевые сгибы, запястья, подколенная область, паховые складки, область промежности («зона подгузника» — у детей) |
||
Преднизолон |
|
|||
Флуметазола пивалат |
Лоринден мазь |
|||
СРЕДНИЕ |
||||
Алклометазона дипропионат |
Афлодерм(крем, мазь) |
на остальные участки кожи, но при выраженном обострении экземы также можно на участках с тонкой кожей, но только на несколько дней. Можно под окклюзионными повязками. Склероатрофический лихен,тяжелый дерматит |
||
Бетаметазона валерат |
Целестодерм (крем) |
|||
Гидрокортизон-17-бутират |
Локоид, Латикорт (крем,мазь) |
|||
Флуоцинолона ацетонид |
Флуцинар, Синафлан (крем, гель) |
|||
Флутиказона пропионат |
Кутивейт (крем) |
|||
СИЛЬНЫЕ |
||||
Флуоцинолона ацетонид |
Флуцинар, Синафлан (мазь) |
Псориаз, простой лихен
|
||
Мометазона фуроат |
Тетрадерм, момейд, момат (мазь, крем) |
|||
Триамцинолона ацетонид |
Фторокорт (мазь 0,1%) |
|||
Метилпреднизолона ацепонат |
Адвантан (все формы) |
|||
Бетаметазона валерат |
Целестодерм (мазь) |
Алопеция, тяжёлый атопический дерматита у взрослых |
||
Флутиказона пропионат |
Кутивейт (мазь) |
|||
Триамцинолона ацетонид |
Аристокорт HP 0,5 % крем Аристокорт А 0,1% мазь кеналог 0,5% мазь |
|||
ОЧЕНЬ СИЛЬНЫЕ |
|
|
||
Бетаметазона дипропионат |
акридерм (вся линейка) Бетаметазон (мазь), в сочетании с салициловой кислотой — Дипросалик (крем, лосьон) |
Зуд,экзема,дерматит,псориаз,красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка, буллезные дерматозы, реакции на укусы насекомых |
||
Клобетазола пропионат |
Дермовейт, кловейт (мазь,крем) |
Экзема, контактный дерматит, себорейный дерматит и псориаз. Использование кратковременно и только в том случае, если более слабые КС неэффективны. Не рекомендуется при розацеа или периоральном дерматите |
||
Халцинонид (Галцинонид) |
В России не зарегистрирован |
Неинфекционные воспалительные заболевания кожи |
Сравнение мометазона и бетаметазона
При необходимости назначения сильных ТГКС самые часто назначаемые — фторированные и хлорированные производные кортизола. Среди фторированных МНН наибольшей активностью обладают бетаметазона дипропионат и флутиказона пропионат. Среди хлорированных производных наиболее эффективны мометазона фуроат и беклометазона дипропионат, сравнение двух «лидеров» в таблице 3.
Таблица 3. Сравнительная характеристика эффективности действия и особенностей применения фторированных и хлорированных топических ГКС III класса
Бетаметазона дипропионат |
Мометазона фуроат |
|
Содержит |
1 атом фтора |
2 атома хлора |
Быстрота наступления лечебного эффекта |
В первые 4-5 дней |
В первые 2-3 дня |
Наносить на лицо, шею, складки |
не более 5 дней |
не более 14 дней |
Наносить на |
небольшие поверхности |
большие поверхности |
Лекарственная форма |
мазь, крем |
|
применять |
2 р. в день |
1 р. в день |
Отпуск из аптек |
безрецептурный |
рецептурный |
Разрешено у детей |
С 1 года |
С 2 лет |
Высокая местная безопасность |
Имеющиеся на настоящий момент данные свидетельствуют о бОльшей безопасности применения хлорированных производных при длительной терапии.
ТГКС +
Топические кортикостероиды можно комбинировать с антимикотиками или антибактериальными препаратами. На рынке есть готовые комбинации (из двух и более действующих веществ): с салициловой кислотой, антибиотиком-гентамицином, антимикотиками. Однако следует отметить: проведенные рандомизированные исследования показали, что использование только стероидов для терапии бактериальных и микотических инфекций было столь же эффективно, как и использование комбинированных топических препаратов.
Схемы терапии
Для предотвращения тахифилаксии топические стероиды часто применяются по неделям: неделя использования — неделя без препарата. Некоторые рекомендуют нанесение в течение 3 последовательных дней, затем — 4 дня перерыва. Учитывая длительный характер течения многих кожных заболеваний, все более актуальными становятся интермиттирующие схемы применения — два дня в неделю или через день в течение нескольких месяцев. Эффективность и безопасность этой схемы показаны в зарубежных и российских исследованиях.
Существуют также схемы поддерживающего лечения, направленные на поддержание ремиссии: например, при атопической экземе топические стероиды можно использовать несколько раз в неделю на наиболее часто воспаляющиеся участки кожи.
!!! Выбор топического стероида должен определяться его фармакологическими свойствами, и зависит от таких факторов, как форма заболевания, степень воспаления, локализация, предыдущее лечение, наличие осложнений, общего состояния, возраста больного и др. Длительное неграмотное использование топических стероидов может приводить к:
- вторичному инфицированию грибками и бактериями
- истончению и атрофии кожи
- телеангиоэктазиям и петехиям
- привыканию кожи
- развитию «стероидных угрей»
- периоральному дерматиту
- синдрому красной горящей кожи.
Единица кончика пальца
Дозировку гормональных средств рассчитывают исходя из ЕКП (FTU) – единица кончика пальца. Одна ЕКП — это количество мази или крема при выдавливании из тубы диаметром 0,5 см, покрывающего концевую фалангу указательного пальца. Для взрослого это соответствует примерно 0,5 г и этим количеством можно покрыть площадь примерно в 300 см2 (участок кожи, равный двум вашим ладоням).
Применение единицы на кончике пальца помогает определять нужное количество топического стероида для различных областей тела.
О чем предупредить покупателя ТГКС в аптеке?
- Строго соблюдайте предписанный врачом режим терапии и дозировку препарата. ТГКС хорошо работают, но могут нанести и вред.
- Во время терапии строго запрещено употреблять алкоголь или наркотические вещества.
- Если у вас останется ЛС после пройденного курса лечения, и вам захочется потом использовать это же «чудесное» средство для лечения ребенка, не делайте этого!
Подробнее о ТГКС в детской практике мы поговорим в следующей публикации.