Усовершенствованный противогельминтный препарат оказался эффективным против COVID-19: подробности и перспективы
Усовершенствованный противогельминтный препарат оказался эффективным против COVID-19: подробности и перспективы
Вопрос борьбы с коронавирусной инфекцией остается острым и по сей день. Разработкой эффективных и безопасных лекарственных препаратов, направленных на профилактику и лечение вируса COVID-19, занимаются ученые по всему миру и им есть чем поделиться.
24 мая 2021 года южнокорейская компания Hyundai Bioscience совместно с CNPharm опубликовала доклинические исследования в журнале Pharmaceuticals перорального препарата на основе противогельминтного средства никлозамида, получившего рабочее название CP-COV03.
Данный препарат показал высокую эффективность против коронавируса. В результате однократного приема CP-COV03 максимальная концентрация действующего вещества (Сmax) в крови животных примерно в 300 раз превышала концентрацию полумаксимального ингибирования (IC50). IC50 — число, показывающий сколько нужно вещества для ингибирования биологического процесса (например, распространение вируса) на 50 %.
Никлозамид относится к лекарственным препаратам с низкой биодоступностью. В связи с этим южнокорейские ученые разработали наногибрид гидрокальцита и никлозамида, который дополнительно был покрыт Твином 60 (поверхностно-активное вещество) или гидроксипропилметилцеллюлозой для усиления эмульгирования в желудочно-кишечном тракте. Именно благодаря такой комбинации удалось добиться поддержания сверхнеобходимой терапевтической дозы при однократном приеме препарата, в течение 24 часов.
Как действует данный лекарственный препарат?
Данные о том, что никлозамид предотвращает повреждения легких, вызванных COVID-19, подтверждены результатами исследования, опубликованными в журнале Nature, 7 апреля 2021 года. Согласно публикации, никлозамид может подавлять размножение коронавирусной инфекции. Он мешает SARS-CoV-2 растворять оболочки клеток легких и склеивать их друг с другом.
Под руководством профессора Университета Триеста Мауро Джакки, исследователи пытались понять почему в результате заражения SARS-CoV-2 в тканях легких человека образуется много синцития. Синцитий возникает в результате того, что множество клеток сливаются друг с другом, а их оболочки частично растворяются. Анализ образцов тканей 40 пациентов, умерших от COVID-19, показал, что клетки легких сливались в синцитий после взаимодействий S-белка коронавируса, ключевой части его оболочки, и мембранных белков человека из класса TMEM16. Именно это взаимодействие и ингибирует никлозамид.
Таким образом, Hyundai Bioscience совместно с CNPharm планируют в скором времени приступить к клиническим испытаниям нового лекарственного препарата против коронавирусной инфекции. Планируется запустить процесс лицензирования и начать сотрудничать с другими крупными фармацевтическими компаниями.
Чтобы получить доступ ко всем полезным материалам на нашем образовательно портале для врачей — регистрируйтесь.
Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
